近日，澳门京葡娱乐网郭碩課題組基于前期研究基礎，合成了一種新型的含氟醇——五氟硫基醇。相對于應用較為成熟的六氟異丙醇、三氟甲基醇等，作者通過光誘導完成了烯烴同時引入羟基以及五氟硫基兩種官能團，得到相應的五氟硫基醇類化合物。該策略采用光誘導SF₅Cl形成SF₅自由基，使用氧氣作為羟基源，綠色經濟的條件下，克服了傳統的自由基反應不可控的問題，同時抑制了氯自由基與烯烴的直接加成，一步法實現了烯烴的羟基五氟硫基化反應，獲得一系列五氟硫基醇。這些五氟硫基醇還可以作為合成α-SF₅酮、SF₅二醇、SF₅環酯的模塊，為藥物分子、新材料分子等的研發提供了新的策略。相關工作近期在國際著名化學期刊Nature Communications上發表。題目為“Photo-induced hydroxypentafluorosulfanylation of alkenes with SF₅Cl and oxygen gas and their further derivatization”（論文鍊接：https://www.nature.com/articles/s41467-024-54015-5）。澳门京葡娱乐网博士生姜遠洋和碩士生蒙笑莉為文章共同第一作者，澳门京葡娱乐网郭碩研究員為文章通訊作者。澳门京葡娱乐网為文章第一完成單位。

反應結果證明了該反應較好的化學選擇性，相關副産物被有效抑制。反應具有寬泛的底物适用範圍和良好的官能團耐受性。作者進一步嘗試将該方案應用于生物活性骨架，以中等到較好的收率獲得了相關産物，包括酪氨酸甲酯、雌酚酮、香芹酮等。作者也測試了相關的苯乙烯類底物，均可較好耐受。

圖1. 底物拓展。

作者進行了相關的衍生化反應，合成獲得了相關的α-SF₅酮、SF₅二醇、SF₅環酯等，并且通過機理驗證實驗等探究了反應過程可能的機理。

圖2. 相關機理實驗以及可能的機理。

總之，作者發現了一種高效實用的烯烴羟基五氟硫基化方法，該方法适用于各種單取代和二取代烯烴（包括苯乙烯和吸電子烯烴），具有廣泛的底物範圍和官能團耐受性。此外，五氟硫基醇的相關衍生化反應可以為構建含有SF₅基團的複雜分子提供新的途徑。

該研究受到國家自然科學基金（22261037）、内蒙古自治區自然科學基金（2021BS02002）、内蒙古自治區中央引導地方項目（2023ZY0016）以及内蒙古自治區教育廳（NJYT22091)的支持。

   郭碩研究員，博士生導師，鄭州大學獲碩士學位（2013），南開大學獲博士學位（2017），2020年10月起加入澳门京葡娱乐网開展獨立研究工作。近年來，郭碩博士以綠色有機氟化學方法學研究為基礎，成功實現了多種策略的含氟官能團的修飾反應，合成了一系列有潛在藥用價值的三氟甲基、三氟甲氧基和五氟硫基的有機功能分子。相關工作在化學相關國際一流期刊Nat. Chem.，Nat. Commun.，J. Am. Chem. Soc.，Angew. Chem. Int. Ed.，Green Chem.等雜志發表文章多篇。入選2021年内蒙古自治區321人才，主持國家自然科學基金項目、内蒙古自治區中央引導地方項目、内蒙古青年英才項目等。