近日，我校澳门京葡娱乐网王建國教授團隊在癌症光診療研究中取得新進展，相關成果在國際材料頂級期刊Advanced Materials（影響因子32.086）上發表，題目為“Fluorination enhances NIR-II emission and photothermal conversion efficiency of phototheranostic agents for imaging-guided cancer therapy” (論文鍊接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202208229)。論文第一作者為我校博士研究生李純斌和姜國玉副教授，通訊作者為我校王建國教授、内蒙古師範大學詹傳郎教授以及香港中文大學（深圳）唐本忠院士，澳门京葡娱乐网為該論文第一單位。

兼具近紅外II區（NIR-II）成像和光熱效應的光診療是一種集診斷和精準醫療為一體的新興癌症診療技術。目前，大部分已報道的NIR-II光診療試劑均表現出低的熒光量子産率（QY）和光熱轉換效率（PCE），這導緻了其有限的成像分辨率和抗腫瘤能力。因此，開發兼具高QY和PCE的光診療劑對于癌症診療研究至關重要。但QY和PCE作為評價光診療劑的重要參數，通常被認為是競争性的，難以實現同時增強。

氟原子由于其電負性大、體積小、光子能小等優勢，在藥物、農藥和材料科學等領域扮演着非常重要的角色，其中，在小分子中引入氟原子可以産生巨大的擾動效應，實現對其化學和物理性質的有效調控，如提高藥物結合能力和代謝穩定性、促進藥物吸收、降低藥物毒性、增強QY等。

鑒于此，王建國教授團隊提出了一種可同時增強光診療試劑NIR-II QY和PCE的氟化策略（圖1），并用于癌症診療研究。

圖1 NIR-II有機光診療試劑的設計策略

圖2 光物理與光熱性能測試

圖3 理論計算結果

圖4 荷瘤小鼠腫瘤治療結果

利用這一策略所得的氟代光診療試劑NIR-II發光強度和PCE均優于相應的氯代光診療試劑，其中FY6-NPs表現出高達4.2%的NIR-II QY，80%的PCE和優異的穩定性，遠超于傳統的商業染料ICG和IR26（圖2和圖3）。優良的光物理性質使其顯示出良好的血管和腫瘤成像能力，具有較高的NIR-II成像分辨率（209 μm）和信噪比（SBR：4.6）。此外，FY6-NPs還被成功地應用于NIR-II引導的腫瘤光熱治療（圖4）。

綜上，這種分子氟化策略為設計兼具高QY和PCE的NIR-II有機小分子光診療試劑提供了一種新的思路，在抗癌研究中具有潛在的生物醫學應用價值。

該研究得到了國家自然科學基金、内蒙古自治區“草原英才”、内蒙古自治區自然科學基金、内蒙古自治區科技領軍人才團隊、内蒙古自治區科技攻關計劃和澳门京葡娱乐网“駿馬計劃”等項目的資助。

課題組鍊接：

https://www.x-mol.com/groups/Wang_Jianguo

論文信息：

Fluorination enhances NIR-II emission and photothermal conversion efficiency of phototheranostic agents for imaging-guided cancer therapy

Chunbin Li, Guoyu Jiang, Jia Yu, Weiwei Ji, Lingxiu Liu, Pengfei Zhang, Jian Du, Chuanlang Zhan,* Jianguo Wang* and Ben Zhong Tang*

論文鍊接：

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202208229.