2018-03-22文字:澳门京葡娱乐网 攝影:澳门京葡娱乐网
近日,我院的吳新星博士、陳樹峰教授團隊在經典的Sonogashira偶聯反應的基礎上,以過渡金屬钯為催化劑,經過一鍋法分子内串聯環化、末端炔烴烷基化過程,成功實現了含有季碳中心、不同類型炔基官能團化的氮雜吲哚類衍生物的合成。
吲哚結構單元是一類十分重要的雜環骨架,其廣泛存在于複雜的天然産物和具有生物活性的藥物分子中。過去幾十年,關于合成吲哚骨架的報道方法有許多,例如經典的Fischer吲哚合成法、傅-克反應等。然而由于微妙的電子效應,這些方法對于氮雜吲哚結構的合成是無效的。到目前為止,相關氮雜吲哚骨架的合成方法卻少有文獻報道。
該研究首次将末端炔烴結構引入到氮雜吲哚骨架的構建中,豐富和發展了構築氮雜吲哚結構的合成新方法。為後續發展高效、實用的钯催化串聯環化過程合成結構複雜的有機骨架提供了良好的基礎。相關研究成果發表在化學類一區TOP期刊上(Org. Lett.2018, 20, 1538.)。
論文的研究工作得到了國家自然科學基金、澳门京葡娱乐网引進高層次人才科研啟動金的支持。